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恩替卡韦分散片成分的作用分别有哪些

来源: 广州九生元新特药房 发布时间:2020/10/18 6:33:08

 

  恩替卡韦分散片是一种治疗慢性成人乙肝的抗病毒的药物,慢性乙肝患者选用核苷类抗病毒药物进行治疗的三个要点是:“疗效、耐药风险和安全性”。那么,恩替卡韦分散片成分的作用分别有哪些?


  恩替卡韦分散片用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。


  恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明,恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。


  通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。


  恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。


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