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乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)的功效:
【乐瑞卡适应症】 乐瑞卡用于治疗带状疱疹后神经痛。 【乐瑞卡药理作用】 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 【乐瑞卡药物相互作用】 由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略乐瑞卡在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示,口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。 普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。 普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。 上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。 药物相互作用的研究仅在成人中进行,而没有特别在老年志愿者中进行。
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【乐瑞卡药品名称】 商品名称:乐瑞卡 通用名称:普瑞巴林胶囊 英文名称:Pregabalin Capsules 【乐瑞卡成份】 普瑞巴林 【乐瑞卡性状】 乐瑞卡为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。 【乐瑞卡适应症】 乐瑞卡用于治疗带状疱疹后神经痛。 【乐瑞卡用法用量】 乐瑞卡可与食物同时服用,也可单独服用。 乐瑞卡推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。 起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于乐瑞卡主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。 服用乐瑞卡300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受乐瑞卡,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。 如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。 【乐瑞卡药物过量】 人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现:普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400mg/日。高剂量组(≥900mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或处理:普瑞巴林过量没有特异性解毒药物。如果确认药物过量,可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物,通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。虽然少数已知的乐瑞卡过量病例未应用血液透析,但可能要根据患者的临床状况或肾功能损伤程度决定是否使用血液透析。标准的血液透析可明显清除普瑞巴林(4小时内约清除50%)。 【乐瑞卡禁忌】 对乐瑞卡所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。 【乐瑞卡注意事项】 乐瑞卡可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。乐瑞卡相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高,如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用乐瑞卡。乐瑞卡可能引起躯体依赖性。孕妇慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。 【乐瑞卡不良反应】 主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及"思维异常"(主要为集中精力困难/注意困难)。参见产品说明书。 【乐瑞卡儿童用药】 由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用乐瑞卡。 【乐瑞卡老年患者用药】 老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见【乐瑞卡用法用量】肾功能损伤患者用药)。 【乐瑞卡孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。 动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。 除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险),否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌;但是,乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此,不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。 【乐瑞卡药物相互作用】 由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略乐瑞卡在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示,口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。 普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。 普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。 上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。 药物相互作用的研究仅在成人中进行,而没有特别在老年志愿者中进行。 【乐瑞卡FDA妊娠分级】 C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚无设对照的妊娠妇女研究,或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后,方可使用。 【乐瑞卡药理作用】 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 【乐瑞卡药代动力学】 在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。 分布:临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。 代谢:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。 排泄:普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。 对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。 线性/非线性:在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(<20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。 【乐瑞卡贮藏】 密封保存。 【乐瑞卡有效期】 36个月 【乐瑞卡批准文号】 国药准字J20100101 【乐瑞卡生产企业】 辉瑞制药有限公司
带状疱疹之后容易留下神经痛的后遗症,会在压力增大或者吃刺激性食物的情况下出现,这种疼痛可以选择使用药物来进行应对,可能有的人会比较担心治疗费用的问题,那么乐瑞卡的购买价格多少?
病毒可能会引起不同的疾病,因为病毒会有不同的类型,会在不同的器官不断的复制,就会诱发不一样的伤害,带状疱疹就属于病毒引起的皮肤疾病,很有可能会存在神经痛的后遗症,那乐瑞卡的功效有哪些?
带状疱疹后神经痛很多人都有可能会发生,它对患者的正常生活和工作都是会造成影响的,该疾病一般是由于带状疱疹病毒感染引起的,患有这类疾病不同的人药物的使用是不一样的,儿童在使用药物的时候要谨慎操作,下面来看一下 乐瑞卡儿童可以服用吗?
带状疱疹后遗神经痛属于临床上一种常见的疾病,该疾病一般多见于中老年朋友们属于相对顽固性的一种疾病,而且给患者带来的伤害也是比较大的,建议要及时的用药进行治疗,那么 乐瑞卡哺乳期女性可以用药吗?
带状疱疹是病毒引起的一种皮肤疾病,有的人在初期没有到正规的医院接受治疗,所以就有可能会慢慢的伤害到末梢神经,尽管带状疱疹已经消失了,可能就会留下神经痛的后遗症,应该在医生的指导下进行规范的治疗,那么乐瑞卡能和食物一起吃吗?
带状疱疹是一种病毒所引起的皮肤疾病,有的患者在初期并没有引起重视,治疗上也并没有采取合适的方法,慢慢的就有可能会伤害到神经组织,因此就有可能会出现带状疱疹后神经痛,神经痛的后遗症可能会不定期的出现在患者的身体上,所以应该要注意选择一些方法来进行治..
可能大家都没有怎么听说过乐瑞卡,但是,自从2010年9月乐瑞卡进入中国市场,乐瑞卡就被神经内科、疼痛科、皮肤科等众多科室专家高度期待。那么,乐瑞卡的作用是什么呢?
对于患了慢性病的病人来说,长期服药是非常有必要的。但是有相当一部分的病人觉得自己的病并不严重,因而不遵医嘱、擅自停药,反而导致病情加重或者病情反复。那么,乐瑞卡吃多久停药?
可能大家都没有怎么听说过乐瑞卡,但是,自从2010年9月乐瑞卡进入中国市场,乐瑞卡就被神经内科、疼痛科、皮肤科等众多科室专家高度期待。那么,乐瑞卡的作用是什么呢?
疱疹属于比较常见的皮肤病,它一般在口腔容易出现,当然有些人不注意个人卫生,可能生殖器官上也会有疱疹,不管是哪个地方长了疱疹都是要及时进行控制的。疱疹有很多类型,其中带状疱疹是很常见的类型之一,带状疱疹还可能会出现神经的情况,所以可以在医生的指导下..
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乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)包装图片如下:
(乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)包装,实体拍摄图片)
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九生元新特药房为解读乐瑞卡(普瑞巴林胶囊) 作用是什么?九生元—全国连锁专科药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)作用。
乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)的作用:
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